Thiostreptonke sehlahisoa se rarahaneng haholo sa tlhaho sa baktheria se sebelisoang e le moriana o hloekisang letlalolithibela-mafu tsa liphoofolomme hape e na le ts'ebetso e ntle ea ho loantša malaria le kankere. Hona joale, e entsoe ka lik'hemik'hale ka botlalo.
Thiostrepton, e ileng ea aroloa ka lekhetlo la pele ho tsoa libaktheria ka 1955, e na le ts'ebetso e sa tloaelehang ea lithibela-mafu: e thibela biosynthesis ea protheine ka ho tlama ho ribosomal RNA le liprotheine tse amanang le eona. Dorothy Crowfoot Hodgkin, setsebi sa kristale sa Brithani le mohapi oa Khau ea Nobel ea 1964, o ile a sibolla sebopeho sena ka 1970.
Thiostrepton e na le mehele e 10, maqhama a peptide a 11, ho se kgore hantle ha mmele, le di-stereocenters tse 17. Ntho e thata le ho feta ke taba ya hore e na le kutloelo-bohloko haholo ho di-acid le metheo. Ke motswako wa motswadi le setho se rarahaneng ka ho fetisisa sa lelapa la dithiopeptide.
Jwale motsoako ona o se o inehetse puong e monate ya maiketsetso ya moprofesa wa k'hemistri KS Nicolaou le basebetsi-'moho le yena ba tswang Setsing sa Dipatlisiso sa Scripps le Univesithing ya California e San Diego [Angew. Chem. internationality. Bahlophisi, 43, 5087 le 5092 (2004)].
Christopher J. Moody, Mofuputsi e Moholo Lefapheng la Khemistri Univesithing ea Exeter, UK, o itse: “Ena ke motsoako oa bohlokoa le katleho e babatsehang ea sehlopha sa Nicolaou.” doxorubicin D.
Senotlolo sa sebopeho saTHIOSTREPTONke lesale la dehydropiperidine, le tshehetsang mohatla wa didehydroalanine le di-macrocycle tse pedi - lesale le nang le thiazoline e nang le ditho tse 26 le sistimi ya quinalcolic acid e nang le ditho tse 27. Nicolaou le basebetsi mmoho ba thehile lesale la bohlokwa la dehydropiperidine ho tswa ho thepa e bonolo ya ho qala ba sebedisa karabelo ya biomimetic iso-Diels-Alder dimerization. Mohato ona wa bohlokwa o thusitse ho tiisa tlhahiso ya 1978 ya hore dibaktheria di sebedise karabelo ena ho di-antibiotic tsa thiopeptide tsa biosynthesize.
Nicolaou le basebetsi-'moho le eena ba ile ba kenyelletsa dehydropiperidine ho macrocycle e nang le thiazoline. Ba ile ba kopanya macrocycle ena le sebopeho se nang le quinalcolic acid le selelekela sa mohatla sa didehydroalanine. Eaba ba hloekisa sehlahisoa ho fumanathiostrepton.
Bahlahlobi ba lipampiri tse peli tsa sehlopha ba itse tlhahiso ena "ke mosebetsi o tsoileng matsoho o totobatsang mahlale a morao-rao le ho bula libaka tse ncha bakeng sa lipatlisiso tse nang le moelelo mabapi le sebopeho, ts'ebetso le mokhoa oa ts'ebetso."
Nako ea poso: Mphalane-31-2023